ACCIÓN Y MECANISMO
- Analgésico. El ácido acetilsalicílico presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética al inhibir de forma irreversible a la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), reduciendo la síntesis periférica de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Da lugar tanto a analgesia central, al actuar sobre el hipotálamo, como periférica, por bloqueo de la generación de impulsos dolorosos.
Reduce la temperatura anormalmente elevada al actuar sobre el centro termorregulador del hipotálamo y producir vasodilatación periférica. La vasodilatación aumenta la sudoración y por tanto la pérdida de calor.
La inhibición de la ciclooxigenasa da lugar también a su actividad antiagregante plaquetaria, debido a que la ciclooxigenasa interviene en la síntesis tanto de precursores comunes de tromboxanos (proagregantes) como de prostaciclina (antiagregante). El predominio de la acción antiagregante se debe a que la prostaciclina es sintetizada por células endoteliales vasculares, capaces de producir nuevas moléculas de ciclooxigenasa tras la inactivación inicial por el ácido acetilsalicílico. Por el contrario, las plaquetas (que son fracciones celulares y, que por tanto, carecen de núcleo), son incapaces de producir nuevas moléculas de ciclooxigenasa, con lo que no se sintetizan precursores de los tromboxanos.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- El ácido acetilsalicílico debe usarse siempre a la dosis mínima que sea eficaz para controlar los síntomas, y durante el menor periodo de tiempo posible. Una vez desaparecida la sintomatología que motivó su empleo, deberá suspenderse.
- Debe recomendarse al paciente que tome ácido acetilsalicílico junto con alimentos.
- No utilizar en niños < 16 años debido a la posibilidad de síndrome de Reye.
- El ácido acetilsalicílico ha dado lugar a ototoxicidad. Vigilar síntomas de daño del oído, como tinnitus o pérdida de audición.
- Monitorización:
* Funcionalidad renal y hematocrito en pacientes tratados con elevadas dosis durante periodos prolongados de tiempo.
* Presión arterial en pacientes hipertensos o con cardiopatías que pudieran ser empeoradas por un aumento de la presión arterial.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Los medicamentos analgésicos y antipiréticos son tratamientos sintomáticos, por lo que deberán usarse mientras existan síntomas inflamatorios o dolorosos. Una vez la sintomatología que motivó su empleo desaparezca, deberá suspenderse el tratamiento.
- Consulte con su médico si continúa el dolor durante más de 5 días o la fiebre durante más de 3 días.
- El ácido acetilsalicílico puede producir daño a su estómago e intestino, produciendo úlcera, hemorragia y en casos graves perforación. Para reducir el riesgo de daño gastrointestinal se aconseja administrarlo junto con alimentos o inmediatamente después de una comida.
- Los antiinflamatorios pueden resultar peligrosos para el feto en caso de embarazo. Si usted está embarazada o piensa que pudiera estarlo, consulte con su médico y/o farmacéutico. Las mujeres embarazadas no deberían usar este medicamento, y en especial durante el último trimestre.
- Se recomienda no tomar ácido acetilsalicílico antes o inmediatamente después de una intervención quirúrgica, incluyendo extracciones dentales.
- Evite tomar bebidas alcohólicas durante el tratamiento.
- Informe a su médico y/o farmacéutico si experimenta alguno de estos síntomas:
* Ardor, dolor o molestias gástricas, sangre en vómitos o heces, heces negras o síntomas como cansancio o debilidad injustificados.
* Pitidos en uno o ambos oídos o pérdida de audición.
CONTRAINDICACIONES
- [ALERGIA A SALICILATOS] o a cualquier otro componente del medicamento. Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas con AINE o con tartrazina, por lo que tampoco se aconseja en caso de [ALERGIA A AINE] o a colorantes azoicos.
Se recomienda evitar su empleo en aquellos pacientes en los que un salicilato o un AINE hayan dado lugar previamente a reacciones alérgicas graves, incluyendo [ASMA], [POLIPOS NASALES], [ANGIOEDEMA] o [RINITIS], debido a que existe mayor riesgo de anafilaxia potencialmente mortal.
- Insuficiencia renal grave (ClCr < 30 ml/min) o hepática grave (Child-Pugh C).
- [ALTERACIONES DE LA COAGULACION], como [HEMOFILIA] o [HIPOPROTROMBINEMIA], debido al riesgo de hemorragia.
- Pacientes con [ULCERA PEPTICA] o [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL] activa o recidivante (al menos dos casos comprobados), historial de hemorragia o [PERFORACION GASTROINTESTINAL] relacionada con ácido acetilsalicílico o AINE (véase Precauciones; toxicidad gastrointestinal).
- Tercer trimestre del embarazo (véase Embarazo).
- Niños < 16 años (véase Niños).
EDAD AVANZADA
Los pacientes > 65 años pueden ser más sensibles a los efectos tóxicos de los salicilatos, posiblemente debido a una menor función renal y hepática y una mayor predisposición al daño gástrico. Pueden requerirse dosis menores, especialmente para el uso a largo plazo.
INDICACIONES
"ADMINISTRACIÓN ORAL"
- Tratamiento sintomático de [DOLOR] ocasional leve a moderado, como [CEFALEA], [ODONTALGIA], [DISMENORREA] y [MIALGIA], como [CONTRACTURA MUSCULAR], [DOLOR DE ESPALDA] o [LUMBALGIA].
- Tratamiento de [FIEBRE].
NIÑOS
El ácido acetilsalicílico está autorizado en adolescentes > 16 años.
El empleo de salicilatos, en niños < 16 años con enfermedades febriles agudas, especialmente gripe y varicela, se ha asociado con el desarrollo de síndrome de Reye, una encefalopatía hepática muy poco frecuente pero con elevado índice de mortalidad.
Su uso está contraindicado por tanto en estos niños.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
- Comprimidos: tragar los comprimidos enteros con suficiente cantidad de líquido.
POSOLOGÍA
"ADMINISTRACIÓN ORAL"
La dosis deberá individualizarse en función de la intensidad del dolor y de la respuesta y tolerabilidad al tratamiento. Se recomienda administrar siempre la dosis mínima que permita controlar los síntomas dolorosos.
- Adultos: 500 mg/4-6 h, hasta un máximo de 4 g /24 h.
- Niños y adolescentes < 18 años:
* Adolescentes > 16 años: igual que adultos.
* Niños y adolescentes < 16 años: contraindicado.
- Ancianos: no se han realizado recomendaciones posológicas específicas.
Duración del tratamiento: utilizar durante el menor periodo de tiempo posible, para reducir así la incidencia de reacciones adversas. Una vez desaparezcan los síntomas, se reducirá la dosis o se suspenderá el tratamiento.
Si los síntomas continúan durante más de 5 días (dolor) o 3 días (fiebre) o si empeoran, consultar con médico.
Olvido de dosis: administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.
Posología en situaciones especiales:
- Insuficiencia cardiaca: podría ser necesaria una menor dosis.
PRECAUCIONES
- [INSUFICIENCIA RENAL]. Riesgo de acumulación al excretarse el orina. Además, el ácido acetilsalicílico ha dado lugar en ocasiones a disminución transitoria de la funcionalidad renal, y cuadros como nefritis intersticial y síndrome nefrótico. Usar con precaución en insuficiencia leve a moderada (ClCr 30-90 ml/min). En general se recomienda evitar utilizar dosis elevadas. Contraindicado en insuficiencia grave (ClCr < 30 ml/min).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Puede acumularse debido a su intenso metabolismo hepático. Además, en pacientes con insuficiencia hepática es más frecuente la aparición de hemorragias debido a la disminución de la producción de factores de coagulación. Usar con precaución en insuficiencia leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh). En general se recomienda evitar utilizar dosis elevadas. Contraindicado en insuficiencia grave (clase C de Child-Pugh).
- Toxicidad gastrointestinal. Él ácido acetilsalicílico puede dar lugar a la aparición de erosión de la mucosa gástrica, que podría progresar a úlcera péptica, y en situaciones más graves a hemorragia gástrica y/o perforación gástrica. Esta reacción adversa puede aparecer en cualquier momento del tratamiento, incluso en pacientes sin historial de úlcera péptica, por lo que se deberá estar muy pendiente por si apareciesen síntomas, tales como ardor, dolor abdominal, debilidad general injustificada, sudor frío, mareo, hipotensión, melena o hematemesis. Existe mayor riesgo de úlcera en pacientes que reciban tratamientos con altas dosis o durante largos períodos de tiempo, con historial de úlcera péptica, especialmente si han tenido ya hemorragia o perforación gastrointestinal por ácido acetilsalicílico o AINE, así como en [TABAQUISMO], [ALCOHOLISMO CRONICO] o pacientes ancianos o debilitados. No obstante, el tratamiento a corto plazo tampoco está carente de riesgos. Su uso está contraindicado en caso de pacientes con úlcera péptica activa, crónica o recurrente.
Deberá vigilarse estrechamente a pacientes de alto riesgo, así como a aquellos que estén en tratamiento con fármacos que puedan favorecer o agravar las hemorragias gastrointestinales, como anticoagulantes orales, antiagregantes plaquetarios, corticoides o ISRS.
Si apareciese una úlcera péptica o hemorragia gastrointestinal se suspenderá el tratamiento.
- [HIPERURICEMIA]. El ácido acetilsalicílico podría competir con los uratos en su eliminación, pudiendo aumentar sus niveles, por lo que no se aconseja en caso de [GOTA].
- [HEMORRAGIA]. Puede favorecer la aparición de hemorragias debido a sus efectos anticoagulantes orales. No se aconseja su empleo en [METRORRAGIA] o [MENORRAGIA].
- [CIRUGIA]. Se recomienda suspender la administración de ácido acetilsalicílico al menos 5-7 días antes de una intervención quirúrgica, incluidas las extracciones dentales, debido al riesgo de hemorragias durante la operación. Los comprimidos masticables no deben emplearse en los siete días siguientes a extracciones dentales, tonsilectomía o cirugía en la cavidad bucal.
- [OTOTOXICIDAD]. La utilización de ácido acetilsalicílico a altas dosis (a partir de 3,9 g/24 h) se ha relacionado con mayor susceptibilidad de daño en el oído interno por el ruido, así como pérdida de audición y aparición de tinnitus. Parece que el efecto ototóxico del ácido acetilsalicílico podría relacionarse con los niveles plasmáticos, y ser reversible una vez estos se reduzcan. Los pacientes que usen dosis moderadas a altas de salicilatos deberían evitar la exposición a ruidos fuertes y/o protegerse los oídos de forma adecuada.
- [DEFICIT DE GLUCOSA-6-FOSFATO DESHIDROGENASA]. Dosis elevadas de ácido acetilsalicílico (> 1 g/24 h) podrían aumentar el riesgo de [ANEMIA HEMOLITICA].
- Pacientes con predisposición al [ESPASMO BRONQUIAL], como aquellos con [RINITIS] o [URTICARIA]. El ácido acetilsalicílico podría incrementar el riesgo de broncoespasmo.
- [HIPERTENSION ARTERIAL]. Podría favorecer la retención de líquidos, aumentando la presión arterial y empeorando patologías como [INSUFICIENCIA CARDIACA].
REACCIONES ADVERSAS
Aproximadamente el 5-7% de los pacientes presentan alguna reacción adversa.
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
- Trastornos de la sangre y del sistema linfático: frecuentes [HIPOPROTROMBINEMIA]; poco frecuentes [ANEMIA], [PURPURA]; frecuencia desconocida [TROMBOCITOPENIA], [ANEMIA HEMOLITICA] en pacientes con déficit de glucosa-6 fosfato deshidrogenasa, [PANCITOPENIA], bicitopenia, [ANEMIA APLASICA], [DEPRESION MEDULAR], [NEUTROPENIA], [LEUCOPENIA], [HEMORRAGIA].
- Trastornos del sistema inmunológico: poco frecuentes [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con [ANAFILAXIA], [PANCREATITIS AGUDA], síndrome de Kounis.
- Trastornos endocrinos: frecuencia desconocida [HIPERTIROIDISMO], [HIPOTIROIDISMO].
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida [HIPERCOLESTEROLEMIA], [HIPERTRIGLICERIDEMIA], [HIPOGLUCEMIA].
- Trastornos del sistema nervioso: frecuencia desconocida [CEFALEA], [CONFUSION], [HEMORRAGIA INTRACRANEAL].
- Trastornos del oído y el laberinto: frecuencia desconocida [MAREO], [TINNITUS], [SORDERA].
- Trastornos vasculares: frecuencia desconocida [PURPURA ALERGICA].
- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: frecuentes [ESPASMO BRONQUIAL] paroxístico, [DISNEA], [RINITIS]; poco frecuentes [EPISTAXIS]; frecuencia desconocida [EDEMA PULMONAR].
- Trastornos gastrointestinales: frecuentes [ULCERA GASTRICA], [ULCERA DUODENAL], [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL] como [MELENA] o [HEMATEMESIS], [DOLOR ABDOMINAL], [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS]; poco frecuentes [HEMORRAGIA GINGIVAL]; frecuencia desconocida [ESOFAGITIS], [GASTRITIS] o [DUODENITIS] erosiva, [ULCERA ESOFAGICA], [PERFORACION GASTRICA], [ULCERA INTESTINAL], [COLITIS], [PERFORACION INTESTINAL].
- Trastornos hepatobiliares: poco frecuentes [HEPATOTOXICIDAD] hepatocelular, [AUMENTO DE TRANSAMINASAS], [HEPATITIS CRONICA]; frecuencia desconocida [AUMENTO DE FOSFATASA ALCALINA], [HIPERBILIRRUBINEMIA].
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes [URTICARIA], [ERUPCIONES CUTANEAS], [ANGIOEDEMA]; frecuencia desconocida [HIPERHIDROSIS], [ERUPCION MEDICAMENTOSA].
- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: frecuencia desconocida [AUMENTO DE CREATIN FOSFOKINASA], [AUMENTO DE LACTATO DESHIDROGENASA].
- Trastornos renales y urinarios: frecuencia desconocida [INSUFICIENCIA RENAL], [NEFRITIS TUBULOINTERSTICIAL AGUDA], [AUMENTO DE NITROGENO UREICO], [AUMENTO DE CREATININA SERICA], [HIPERURICEMIA].
- Sistema reproductor y trastornos de la mama: frecuencia desconocida [HEMATOSPERMIA].
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: poco frecuentes [SINDROME DE REYE] en niños < 16 años con enfermedades virales; frecuencia desconocida [EDEMA].
